
Фото: The Genetics Society
Ученые обнаружили в археях — древнейших микроорганизмах на Земле — потенциал для создания новых антибиотиков. Соответствующее исследование опубликовано в журнале Nature Microbiology.
Используя технологии машинного обучения, исследователи проанализировали 233 вида архей и выявили в них более 12 тысяч молекул с потенциальной антимикробной активностью. Эти соединения, получившие название «археазины», могут стать новым оружием в борьбе с устойчивостью микроорганизмов к антибиотикам.
Из 80 синтезированных археазинов 93% продемонстрировали активность против опасных бактерий в лабораторных условиях. Они показали эффективность против таких патогенов, как Acinetobacter baumannii, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus и энтерококков. Особенно многообещающим оказался археазин-73, который значительно снижал бактериальную нагрузку в экспериментах на мышах.
Археазины обладают уникальными свойствами, отличающими их от традиционных антимикробных пептидов. У них особый аминокислотный профиль с повышенным содержанием глутаминовой кислоты. Механизм их действия также отличается от обычных антибиотиков — они воздействуют на цитоплазматическую мембрану бактерий, а не на внешнюю их оболочку.
Исследования показали, что некоторые археазины могут работать в синергии друг с другом, усиливая антимикробный эффект при совместном применении. Это открывает возможности для создания комбинированных препаратов против устойчивых инфекций.
Испытание по безопасности показало, что большинство археазинов обладают низкой токсичностью для человеческих клеток. Из 80 протестированных пептидов только 25 проявили умеренную гемолитическую активность, при этом большинство активных против бактерий соединений не демонстрировали токсических эффектов в терапевтических концентрациях.
В экспериментах на животных археазин-73 показал эффективность, сравнимую с полимиксином B — известным антибиотиком. В ситуации кожной инфекции однократное введение препарата снижало количество бактерий на два порядка. Исследователи отмечают, что археи представляют собой практически не исследованный простор возможностей для открытия антибиотиков нового поколения, что особенно важно в условиях растущей устойчивости патогенов к существующим препаратам.
В 2018 году в исследовании Европейского центра по профилактике и контролю заболеваемости (ECDC) говорилось, что человечество экстренно нуждается в новых антибактериальных препаратах и улучшении санитарно-гигиенических норм внутри медицинских учреждений, иначе нам грозит эра непобедимых бактерий.